Новое поколение

Mens sana in corpore sano

Детромб

Детромб фото

Инструкция к препарату Детромб и отзывы и пригодились? Оцените удобство страницы.

Действующие вещества
  • Клопидогрел
Класс заболеваний
  • Острый инфаркт миокарда неуточненный
  • Другие текущие осложнения острого инфаркта миокарда
  • Острая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • Инфаркт мозга
  • Последствия инфаркта мозга
  • Болезнь периферических сосудов неуточненная
  • Эмболия и тромбоз артерий
  • Сужение артерий
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действие
  • Антиагрегационное
Фармакологическая группа
  • Антиагреганты

Содержание

Показания к применению препарата Детромб

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом: — без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; — c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Форма выпуска препарата Детромб

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 7 , пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 3; Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. клопидогрела гидросульфат 97,875 мг (эквивалентно 75 мг клопидогрела) вспомогательные вещества:карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, макрогол-6000, маннитол, МКЦ оболочка пленочная: вода (удаляется в процессе производства), гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), тальк, титана диоксид (Е171) в упаковках контурных ячейковых 7 или 10 шт.; в пачке картонной 2 (по 7 шт.) или 3 (по 10 шт.) упаковки.

Фармакодинамика

Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3–7 дней. При этом уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг в среднем, составил 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность высокая, концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94 % соответственно). Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, Cmax его после приема повторных пероральных доз 75 мг препарата составляет около 3 мг/л и достигается через 1 ч. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается. Выведение: почками — 50%; кишечником — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема — 8 ч. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина 5–15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами. У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Cmax клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект на агрегацию тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Использование препарата Детромб в период беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Использование препарата Детромб при нарушением функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной почечной недостаточности.

Другие особые случаи при приеме препарата Детромб

С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности. Препат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; острые кровотечения (такие как: пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние); беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы, предоперационное состояние.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 на 200 000 больных), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ?30000/мкл), гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия, панцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, парестезии; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, диарея, абдоминальные боли; иногда — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит; гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны свертывающей системы крови: наиболее часто — кровотечения (в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (пурпура), скелетно-мышечных кровотечений (гемартроз, гематома), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, окулярных, ретинальных), носовых кровотечениях, кровохарканьи, легочных кровотечениях, гематурии и кровотечениях из операционной раны; у больных, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений. Дерматологические реакции: часто — образование синяков; иногда — сыпь и зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гломерулонефрит, увеличение креатинина крови. Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. Прочие: очень редко — повышение температуры.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней — у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — у больных после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75–325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения — до 1 года. При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) препарат назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

Передозировка

Симптомы: передозировка клопидогрела может вести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение. Лечение: антидот клопидогрела не был обнаружен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Однако у больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST, рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (до 1 года). Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях). Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами.

Особые указания при приеме препарата Детромб

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов (см. «Побочные эффекты») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Клопидогрел, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений (см. «Взаимодействие»), поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Очень редко, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

B Кроветворение и кровь

B01 Антикоагулянты

B01A Антикоагулянты

B01AC Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)

С использованием данных eurolab.ua



Отзывы

Добавить отзыв

Новое Поколение 2018 - Карта сайта