Новое поколение

Mens sana in corpore sano

Калумид

На странице дана инструкция к препарату Калумид. Если вы использовали данное средство для лечения, как бы Вы оценили его эффективность? Пожалуйста, оставьте отзыв.

Производители: Gedeon Richter (Венгрия) Действующие вещества
  • Бикалутамид
Класс заболеваний
  • Злокачественное новообразование предстательной железы
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действие
  • Противоопухолевое
  • Антиандрогенное
Фармакологическая группа
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Содержание

Показания к применению препарата Калумид

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией; местно-распространенный рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией; местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Форма выпуска препарата Калумид

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 6; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 15, пачка картонная 6; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; блистер 15; Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. бикалутамид 50 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон; натрия карбоксиметилкрахмал типа А; лактозы моногидрат состав оболочки: Opadry II 33G28707 белый; глицерил триацетат; макрогол 3000; лактозы моногидрат; титана диоксид; гипромеллоза в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме Калумида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приеме 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% от циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы. Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-знантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равном соотношении.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; препарат не должен назначаться женщинам и детям. С осторожностью — нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты: - очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы жара; - часто (?1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка массы тела; - редко (?0,1%–<1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия; - очень редко (?0,01%–<0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена). При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ?1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов): Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия. Со стороны кроветворной системы: анемия. Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослые и пожилые мужчины: При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение Калумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. При местно-распространенном раке предстательной железы: по 150 мг 1 раз в сутки. Калумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется. Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Калумида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: симптоматическое. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими ЛС не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом. Следует соблюдать осторожность при назначении Калумида одновременно с циклоспорином или БКК. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Калумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение Калумида с ЛС, угнетающими микросомальное окисление, например с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации Калумида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания при приеме препарата Калумид

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречается в течение первых 6 мес лечения Калумидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Калумида необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Калумидом. При назначении Калумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Калумида содержит 63,875 мг моногидрата лактозы. Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям. Калумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L02 Противоопухолевые гормональные препараты

L02B Антагонисты гормонов и их аналоги

L02BB Антиандрогены

С использованием данных eurolab.ua



Отзывы

Добавить отзыв

Новое Поколение 2018 - Карта сайта