Новое поколение

Mens sana in corpore sano

Мадопар ГСС «125»

Мадопар ГСС «125» фото

На странице дана инструкция к препарату Мадопар ГСС «125». Если вы использовали данное средство для лечения, как бы Вы оценили его эффективность? Пожалуйста, оставьте отзыв.

Производители: Hoffmann La-Roche (Щвейцария) Действующие вещества
  • Леводопа
  • Бенсеразид
Класс заболеваний
  • Болезнь Паркинсона
  • Вторичный паркинсонизм
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действие
  • Противопаркинсоническое
Фармакологическая группа
  • Противопаркинсонические средства
  • Дофаминомиметики в комбинациях

Содержание

Показания к применению препарата Мадопар ГСС «125»

Болезнь Паркинсона: - Мадопар® ГСС «125» показан при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезия пика дозы» и «феномен конца дозы», например неподвижность в ночное время); Синдром «беспокойных ног», включая идиопатический синдром и синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Форма выпуска препарата Мадопар ГСС «125»

капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30 пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100 пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг; флакон (флакончик) темного стекла 100 пачка картонная 1; капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг; флакон (флакончик) темного стекла 30 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног». Болезнь Паркинсона. Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, образуется в базальных ганглиях у больных паркинсонизмом в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина, леводопа хорошо проникает через ГЭБ. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот. Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы — непосредственного метаболического предшественника дофамина — поскольку последний плохо проникает через ГЭБ. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате бoльшая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы. Мадопар® представляет собой комбинацию этих веществ в оптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы. Синдром «беспокойных ног». Точный механизм действия неизвестен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Фармакокинетика

Мадопар® ГСС "125" обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем обычные и диспергируемые формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax в плазме на 20-30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и достигается примерно через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным T1/2, чем у обычных лекарственных форм, что убедительно свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении активных веществ. Биодоступность Мадопара ГСС "125" составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар® "125" таблеток Мадопар® "250" и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается через 5 ч после приема Мадопара ГСС "125". Распределение Леводопа проникает через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Не связывается с белками плазмы, Vd составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме. Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени. Метаболизм Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. КОМТ метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. T1/2 этого основного метаболита из плазмы равняется 15-17 ч, и у больных, получающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина, который является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот. Выведение На фоне ингибирования периферической декарбоксилазы T1/2 леводопы составляет около 1.5 ч. Плазменный клиренс леводопы составляет около 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью выводится путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой - 64% и в меньшей степени, с калом - 24%. Фармакокинетика в особых клинических случаях Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют. У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона T1/2 и AUC несколько увеличиваются (примерно на 25%), что не является клинически значимым изменением и не требуется изменения режима дозирования.

Использование препарата Мадопар ГСС «125» в период беременности и лактации

Мадопар® противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода. Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата; декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ); заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; психические заболевания с психотическим компонентом; закрытоугольная глаукома; в комбинации с неселективными ингибиторами МАО или сочетанием ингибиторов МАО-А и МАО-В; возраст моложе 25 лет; беременность; период кормления грудью; женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции (см. «Беременность и период кормления грудью»).

Побочные действия

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек. Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта. Со стороны кожи: редко — зуд, сыпь. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара®), артериальная гипертензия. Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда — самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног». Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит. Лабораторные показатели: иногда — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии. Взаимодействие

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта. Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмии; психической сферы — спутанность сознания, бессонница; со стороны ЖКТ — тошнота и рвота; патологические непроизвольные движения (упомянутые в разделе «Побочные действия», но в более выраженной форме). При приеме капсул с модифицированным высвобождением (Мадопар® ГСС «125») возникновение симптомов передозировки может наступать позднее из-за замедленного всасывания активных веществ в желудке. Лечение: необходимо контролировать жизненно-важные функции; симптоматическая терапия — назначение дыхательных аналептиков, антиаритмических средств, в соответствующих случаях — нейролептиков. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар® ГСС «125») следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы. Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125». Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30–50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном. Фармакодинамическое взаимодействие Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®. Ингибиторы МАО. Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®. Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков. Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу. Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса. У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ. Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.

Особые указания при приеме препарата Мадопар ГСС «125»

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций. Больным с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление. Побочные явления со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар® с небольшим количеством пищи или жидкости, а также если увеличивать дозу медленно. В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови. Больным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов. При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию Мадопаром® следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия, прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня. Мадопар® нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов больной должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара® после соответствующей оценки состояния больного. Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и возникнуть на фоне терапии Мадопаром®. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций. Возможность лекарственной зависимости и злоупотребления У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата. Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами При возникновении сонливости, в т.ч. внезапных эпизодов сонливости, следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Условия хранения

Список Б.: Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

N Нервная система

N04 Противопаркинсонические препараты

N04B Допаминергические препараты

С использованием данных eurolab.ua



Отзывы

Добавить отзыв

Новое Поколение 2018 - Карта сайта