Новое поколение

Mens sana in corpore sano

Наком

Наком фото

Инструкция к препарату Наком и отзывы и пригодились? Оцените удобство страницы.

Производители: Lek Действующие вещества
  • Леводопа
  • Карбидопа
Класс заболеваний
  • Болезнь Паркинсона
  • Вторичный паркинсонизм
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действие
  • Противопаркинсоническое
  • Дофаминомиметическое
Фармакологическая группа
  • Противопаркинсонические средства

Содержание

Показания к применению препарата Наком

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Форма выпуска препарата Наком

таблетки 250 мг + 25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10; таблетки 250 мг + 25 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин. Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа Всасывание После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет от 1.5 ч до 5 ч. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены. Выведение Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%. Леводопа Всасывание Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин. После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч. Выведение Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы. T1/2 леводопы составляет около 50 мин. При приеме комбинации карбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Использование препарата Наком в период беременности и лактации

Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком®.

Противопоказания к применению

— закрытоугольная глаукома; — меланома установленная или подозреваемая; — кожные заболевания неизвестной этиологии; — одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

Побочные действия

Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо. В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена. Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны. Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ. Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез. Со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха. Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы: Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка. Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки. Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм. Прочие: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия. Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Способ применения и дозы

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием. В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота. В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново. Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком® составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней. При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы. Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут. При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен. Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком® составляет 8 таб./сут (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 кг массы тела (при массе тела пациента 70 кг).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата). При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма. Антагонисты допаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия. Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций. При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома. Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии. Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Особые указания при приеме препарата Наком

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы. Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения. Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат. Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона. Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). Наком® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы. У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы. Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии. Следует с осторожностью назначать Наком® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек. Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств. Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь. Использование в педиатрии Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена. Не рекомендуется назначать Наком® детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L02 Противоопухолевые гормональные препараты

L02B Антагонисты гормонов и их аналоги

L02BA Антиэстрогены

С использованием данных eurolab.ua



Отзывы

Добавить отзыв

Новое Поколение 2018 - Карта сайта